选择性雌激素受体调节剂是一类组织选择性雌激素受体调节剂,具有双向调节作用。其选择性作用机制与自身分子结构、雌激素受体、共调节蛋白以及非基因效应等多方面因素有关。SERM作为雌激素受体激动剂作用于骨,抑制骨吸收和骨转换,有效维持骨量。国外临床研究提示,雷洛昔芬可能增加深静脉血栓的危险,因此不推荐用于有静脉血栓史的患者。雷洛昔芬可能增加潮热的发生比例,因此不推荐用于更年期的患者。