内皮素受体阻断剂可以拮抗ET的升压作用,降压作用不依赖血浆ET的升高,能保护蛛网膜下腔出血、心肌梗死、环孢素诱发的肾损伤。常可引起与剂量有关的血清氨基转移酶升高,并可引起血红蛋白显著减少,还有头痛、恶心、呕吐、颜面潮红和腿部水肿等,中重度肝损害、肝氨基转移酶值高于正常值上限3倍者以及孕妇禁用。