低浓度时能阻断感觉神经冲动的发生和传导,较高浓度时对自主神经、运动神经和中枢神经均有阻断作用。神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进行。首先抑制中枢抑制性神经元,会引起脱抑制而出现兴奋现象,表现为不安、震颤,甚至惊厥,随后抑制中枢兴奋性神经元,则引起中枢神经广泛抑制,可导致昏迷、呼吸麻痹。因此,注射用药时,应加入少量肾上腺素,以收缩局部血管而延缓局麻药吸收,从而延长局麻作用时间和预防吸收中毒。