雌激素类药物在肿瘤治疗中的作用,一般认为是利用雌激素对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈作用。由于其不良反应较多(如恶心、体液潴留、静脉或动脉血栓栓塞等),目前已很少用于治疗前列腺癌、乳腺癌。芳香化酶抑制药(AI)通过抑制芳香化酶的活性,阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素,达到抑制乳腺癌细胞生长,治疗肿瘤的目的。