抗肿瘤抗生素的研究始于本世纪40年代。自从发现放线菌素对霍奇金病有疗效以后,人们开始从微生物产物中寻找抗肿瘤药物。微生物产生的抗肿瘤物质往往兼具抗肿瘤和抗菌作用。从结构来看是极为多种多样的,其主结构类型有蒽环类、乙烯亚胺类、多肽和蛋白质类以及糖苷类等,还有许多结构特殊的具有抗肿瘤活性的化合物。随着抗生素化学和分子生物学的进展,必将为进一步发现有效新结构类型的活性物质开辟广阔的前景。