早在19世纪生物学家就发现凝固血液内释放出一种血管收缩物质,1948年Rapport等从牛血清中分离出这种缩血管物质,命名为血清素(serotonin),随后确定了其化学结构是3-(β-氨基乙基)-5-羟基吲哚,即5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)。由于5-HT不能透过血脑屏障,中枢与外周的5-HT在代谢和功能上具有相对独立性。