巴比妥类是巴比妥酸(即丙二酰脲)衍生物。巴比妥酸本身无催眠作用,但5‐位碳上的氢被硫取代后的产物即产生催眠作用。如2‐位碳上的氢被硫取代则构成超短作用的巴比妥衍生物。例如苯巴比妥的脂溶性低,即使注射给药也需要十几分钟才能产生中枢抑制作用。而脂溶性强的硫喷妥钠在静脉注射后很快在脑内达到有效浓度,几乎立即产生麻醉作用。