肝脏也是药物体内消除的重要脏器之一,几乎所有药物都具有潜在的肝损害,多数是直接干扰细胞功能或细胞膜完整性、免疫介导性膜损伤等,造成肝细胞损害。复方制剂如甲氧苄氨嘧啶‐磺胺甲基异唑,阿莫西林‐棒酸,异烟肼‐利福平的肝毒性反应较单个药严重,原因为其中一药能诱导P 450,增加另一药物的毒性代谢物生成。临床类型有胆汁郁积,肉芽肿反应、慢性肝炎、脂肪肝、酒精性肝炎样反应、无痛性肝硬化、肝静脉栓塞等。快乙酰化者异烟肼代谢产物单乙酰肼明显高于慢乙酰化者,单乙酰肼在肝微粒体内转化为强的酰化剂可造成肝损害。苯妥英、戒酒硫、丙基硫氧嘧啶、氟烷、雌二醇、氯丙嗪、磺胺等肝损害皆属此类反应。
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