药效学:β受体拮抗剂的抗高血压作用与其抑制心肌收缩、减慢心率、降低心输出量、减轻活动后的交感反射、减少中枢性肾上腺素物质的释放、抑制外周去甲肾上腺素释放、减少肾素释放等有关。每个微囊内核为活性药物琥珀酸美托洛尔,由不被蛋白酶水解的乙基纤维素多聚体外膜包裹。正是由于美托洛尔缓释片具有持续20小时的药物恒速释放系统,加上药物本身3~4小时清除半衰期,因此每日1次给药即可维持24小时平稳均衡血药浓度和持续理想β 1受体拮抗作用,与平片和其他常用β 1受体拮抗剂如阿替洛尔和比索洛尔等在药代动力学和药效学方面显著不同。可加重α受体拮抗剂的首剂反应。与胰岛素或口服降糖药合用时,可能会掩盖或减弱低血糖的症状和体征。
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