一、血药浓度与药理效应

多数药物进入人体后存在两种形式，结合型药物和游离型药物，游离型药物通过扩散进入细胞外液和细胞内，与受体形成可逆性的结合，从而产生药理作用，因而药理作用强弱和持续时间，与药物在受体部位的浓度呈正比。例如，普鲁卡因胺在体外心脏灌流实验中，其心肌电生理作用与其在灌流液中的浓度呈正比，增加或撤除该药时，其作用随之增强或消除。然而，直接测定受体部位的浓度，因技术上的局限，目前很难做到。血液中的药物浓度与细胞外液、细胞内的药物浓度形成了一个可逆的平衡，遵循质量作用定律。因此，测定血液中的药物浓度，可间接地反映药物在作用部位的浓度（图3‐。图3‐1药物体内过程及药理作用的影响因素。