药物分布在靶部位的有效药物浓度,主要与受体的结合有关,而体内产生的药理效应,可看作是受体结合的最终结果,如图2‐2所示。药物到达作用部位后,除了与靶组织结合外,还能与一些药理作用基本无关的细胞内高分子物质、细胞内颗粒、脂肪成分等产生非特异性结合,使之滞留于局部。药效的起始时间和药效强度受给药剂量及药物在血液中分布的影响。必须选择适宜的剂量与剂型,使药物达到足够高的血药浓度,并能以适宜的速度将需要量的药物分布到作用部位。