[治疗]1﹒环孢素药动学

环孢素可作静脉注射或口服给药。吸收:环孢素口服吸收不完全,吸收程度与环孢素剂型及个体有关。消除:环孢素静脉给药后血药浓度衰减有2个时相,可用二房室模型描述，相半衰期5～18小时。环孢素清除率在心脏移植病人中变慢，而在小儿较快。原形药尿排泄率小于1%，大部分在肝代谢，代谢酶系统为CYP3A，在人胆汁中，至少有30种环孢素代谢产物，环孢素分子的化学性质稳定，但侧链可被生物转化。环孢素代谢物的生理活性和毒性均较母药降低。环孢素也可以出现在乳汁。由于环孢素主要用生物转化清除，故在肾衰竭病人和血液透析病人不必作剂量调整。