药物透过血管壁进入细胞外液后,还必须通过细胞膜,才能进入细胞内。进入细胞后还要通过细胞内的超微结构,如线粒体、细胞核的外膜,这些膜统称生物膜。药物穿透进入细胞内的情况与其由胃肠道吸收相似,存在经细胞脂质双分子层扩散和经细胞膜微孔透入两种途径。水溶性的小分子和离子通过细胞膜微孔扩散进去,脂溶性的分子穿过膜的类脂双分子层。这种被动转运方式直接与药物的理化性质密切相关。除了药物的脂溶性、分子量、解离度、异构体以及与蛋白质结合能力等理化性质外,还包括药物通过制剂生产工艺后生成的络合物、乳剂、胶团以及脂质体、微球等微粒和毫微粒作用等因素。
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