吉吡隆的作用机制不同于其他5‐HT 能抗抑郁药,而表现出丁螺环酮的特点。吉吡隆选择性作用于5‐HT 1 A受体,由于分别作用于缝际核的突触前受体和海马的突触后受体而具有不同的功能,对突触后受体起部分激动作用,而对突触前受体起完全激动作用。可能由于突触前刺激作用,吉吡隆会引起5‐HT神经元冲动发放的短暂减少,而突触前刺激作用可被持续用药所逆转,当自身受体脱敏后,便引起5‐HT 的释放增加。长期使用吉吡隆可导致5‐HT 2受体的下调。