第13章 艾瑞昔布的研制

摘要：基于药效团的分子设计是模拟创新药物研究的重要方法，基于已有CO X-2抑制剂的结构构建了药效团，并根据药效团特征及其分布，设计了以不饱和吡咯烷酮为骨架的CO X-2抑制剂，体外评价了化合物对CO X-2和CO X-1的抑制活性。经临床前的药学和生物学的全面试验，进行了临床Ⅰ、Ⅱ、和Ⅲ期试验研究，证明是治疗人骨关节炎的安全有效的药物，遂于2011年5月获得SFDA的批准。