外源性和内源性活性物质需要与机体组织细胞中特定部位结合才能引致生物效应,这一特定的部位称作结合位点(bindingsite)。受体的可饱和性限制了药物所能产生的最大效应(效能),而受体与药物的亲和力则决定了引起药理效应所需的最小药物浓度(效价)。