甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)是一个强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,通常与SMZ合用,很少单用。甲氧苄啶的抗菌谱与SMZ相似,抗菌作用比SMZ强20~100倍。与哺乳动物二氢叶酸还原酶相比,细菌二氢叶酸还原酶对甲氧苄啶的亲和力要高得多,故药物的选择性强。