胃酸是由胃腺体壁细胞分泌。壁细胞表面有致泌酸的组胺H2受体、乙酰胆碱及胃泌素三种受体,其中组胺H2受体最重要。当乙酰胆碱和胃泌素受体受阻时,可由壁细胞邻近的毛细血管旁肥大细胞分泌组胺,并诱发所有的分泌反应而致溃疡。故组胺H2受体拮抗剂有很强的抑制胃酸分泌作用。但无论单独应用哪种H2受体拮抗剂,停药后,溃疡均有较高的复发率,是此类药物之不足。