美托洛尔为肾上腺受体阻断药,对β 1受体的选择性较强,故增加呼吸道阻力作用较轻,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β 2受体也有作用。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。美托洛尔是一种β1受体选择性的阻断药,但是,美托洛尔剂量增大时,其对β 1受体的选择性会降低。治疗剂量的美托洛尔对支气管肌肉系统的收缩作用弱于非选择性的β受体阻断药。利福平会降低美托洛尔的血药浓度,西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5‐羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs),如帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。接受β受体阻断药治疗的患者,其口服降糖药的剂量必须调整。
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