甲状腺激素对机体的作用非常广泛,对机体的生长发育、物质代谢、组织分化都有影响,并涉及多种系统器官的功能。抗甲状腺药物通过抑制甲状腺内过氧化酶系,从而抑制碘离子转化为活性碘,阻断了甲状腺素的合成。但它们不影响碘的摄取,也不抑制已合成的甲状腺激素释放,故用药后疗效出现很慢,必须待贮存在腺泡腔内的甲状腺激素耗尽才能充分发挥作用,所以,甲亢症状往往要在用药1~2周后才能开始减轻,1~3个月基础代谢率才能逐渐恢复正常。此时若合用β受体阻断剂如普萘洛尔或抗肾上腺素能药如利舍平,可加速症状的改善。