在体外增加β受体激动剂的剂量可使平滑肌的作用时间延长。用MDI吸入5mg短效β受体激动剂沙丁胺醇,则其作用时间较0.2mg要长。但长效β受体激动剂剂量‐反应关系则更显著。但并非所有β受体激动剂均显示剂量和作用时间的密切关系,如沙米特罗尽管在剂量很低时也会产生长期平滑肌松弛作用,因而其作用时间延长的机制尚不清。而长效β受体激动剂其亲脂性均较沙丁胺醇为强,福莫特罗具有中度亲脂性,既可直接活化受体,也能穿过胞膜,故起效迅速,且作用持续。虽然长效β受体激动剂作用时间延长的机制还不清楚,但可能还和细胞膜的非特异性连接有关。
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