对药物分布的影响主要表现为相互竞争血浆蛋白结合部位,改变游离型药物的比例。或者改变药物在某些组织的分布量,从而影响它的消除。例如地西泮在成人血清中游离型浓度为2%,其结合型浓度为98%,若从结合型中置换出4%,则游离浓度达6%,是基础水准的3倍,作用明显增强可能出现毒副作用。例如严重烧伤后,血浆中清蛋白浓度明显降低,与蛋白结合率高的药物,如地西泮、华法林、苯妥英钠等的游离浓度增加。例如,去甲肾上腺素减少肝脏的血流量,减少利多卡因在其主要代谢部位肝脏中的分布量,从而减少该药的代谢,结果使利多卡因血药浓度升高。
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