本类药物能够抑制敏感菌蛋白质合成的全过程及破坏细胞壁结构和功能。药物主要以原型经肾脏排泄,形成泌尿系统高浓度,治疗泌尿系统感染时只需小剂量即可。不良反应主要表现在第八对颅神经损害、肾损害、神经‐肌接头阻滞和过敏反应。