本药属于有机硝酸盐类抗心绞痛药,基本作用是松弛平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内环鸟苷酸(c GMP)增多,使肌球蛋白轻链去磷酸化,而松弛血管平滑肌。最小有效量的硝酸甘油即可明显扩张静脉血管,从而减少回心血量,降低了心脏的前负荷,减少了心肌耗氧量。