肝脏是最重要的药物代谢器官,小肠及肾脏也具有一定的药物代谢功能。药物分子横跨肠上皮细胞的腔膜面后,大部分药物可被P‐gp从上皮细胞泵回到肠腔,外排到肠腔的药物又可被再吸收进入肠上皮细胞。而P‐gp抑制剂则可以反向提高药物的生物利用度,产生明显的药物相互作用。