目前对竞争型抑制剂的开发已有一些进展。耐酶青霉素(甲氧苯青霉素、异唑类青霉素)属可逆性竞争型β‐内酰胺酶抑制剂。它们对葡萄球菌有良好的杀灭作用,是耐青霉素G葡萄球菌感染的首选药物。它们可抑制β‐内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型,这就使青霉素类、头孢菌素类的最低抑菌浓度明显下降,药物可增效几倍至几十倍,并可使产酶菌株对药物恢复敏感。