古代医家很早就对妊娠禁忌药有所认识,秦汉时期《神农本草经》中记载具有堕胎作用的药物有6种。即上品之牛膝,中品之水银、瞿麦和下品之石蚕、地胆、鼯鼠。后汉张仲景《金匮要略·妇人妊娠病脉证并治》中未提出药物禁忌,只分别提出10种忌用食物。此后医家在论述妊娠禁忌时,多将药物和食物一并提出。从历史上出现妊娠禁忌药至今,历代医家对妊娠禁忌药多有争议。近40年来应用动物实验方法研究妊娠禁忌药的研究日趋增多,不仅验证了妊娠禁忌药对母儿的危害作用,还阐明了部分妊娠禁忌药的作用机制,与此同时也发现了许多新的妊娠禁忌药物,有力促进了妊娠禁忌药的发展。
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