研究受体时最常用的方法有直接分离测定方法和间接推理方法。直接的方法对受体进行分离,随后根据已经确立的生物化学或物理方法,确定受体的一级、二级或三级结构,测定受体的大小、形状和密度,或者测定受体与药物的结合及作用机制。间接的方法是根据药物产生的生物作用判断药物与受体结合及作用机制。目前常用的方法包括进行离体器官生物检定法、放射性配体结合分析和应用分子生物学技术进行受体分析。