由于没有活性代谢产物,所有的生物利用度、分布和消除参数均以加巴喷丁分子本身为基础。加巴喷丁具有非线性生物利用度,很有可能与存在于消化道和血‐脑脊液屏障中的有活性的、可饱和的氨基酸转运载体有关。目前尚没有其与血浆蛋白结合、肝脏代谢或细胞色素P450 自身诱导的证据。消除半衰期为6~8小时,故推荐一日三次给药。加巴喷丁通过系统循环得以消除,未经改变以原型被肾脏排泄。肾功能不全的患者,加巴喷丁清除会减弱。