局部麻醉药的作用为对外周神经兴奋传递产生可逆的阻滞,最早用作局部麻醉药的为可卡因,维也纳的一位眼科医生Koller首先证实其局部麻醉作用,因可卡因的全身性毒性对中枢神经系统的刺激及其成瘾性和可导致过敏反应而未能广泛应用,其仅用于局部表面麻醉。在1944年利多卡因合成之前虽然有许多其他局部麻醉药合成,均未能取代普鲁卡因。含有酯链者如普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因等属酯类局部麻醉药。胺基多为仲胺(C2N)或叔胺(C3N),为局部麻醉药具有轻水疏脂性质的主要部分。