利多卡因口服吸收好,但首关消除明显,故不宜口服而常用静脉给药法。心功能不全者,利多卡因总负荷量有所降低,静脉给药速度应减慢,调整剂量,测定血药浓度,以确保血药浓度在治疗范围内(。1 . 5mg/kg负荷剂量静脉注射,峰值血药浓度(Cmax)仅为.雾化吸入利多卡因40~160mg/kg后10~15分钟,测得的血药浓度低于。而雾化吸入利多卡因者,停止吸入后40分钟内,血中MegX继续上升,此后的平台期至少持续40分钟,表明静脉给药需要持续滴注,一旦停药,很快被代谢,作用也很快消失。而吸入给药时,虽然雾化吸入已完成,但气道组织内很长时间仍持续吸收利多卡因,因此,药物能较持久地作用于气道。
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