卡马西平于20世纪50年代末合成,结构类似于三环类抗抑郁药丙咪嗪,但无抗抑郁活性,动物模型证实其有抗癫痫活性,20世纪60年代初在欧洲用于临床,发现它不仅可以有效控制多种癫痫发作,并且不良反应相对少。卡马西平的适应证包括:1)复杂部分性发作(精神运动性发作或颞叶发作)。2)全身强直阵挛性发作。两个因素会使血药浓度的解释变得复杂,一是其活性代谢物10,11环氧化卡马西平,存在于长期服用卡马西平的患者体内。另一个因素是患者蛋白结合率的个体差异,相关问题将在以后讨论。