氢化可的松在血浆中(浓度小于25 μ g/dl时)约有90%以上与血浆蛋白结合,其中77%与皮质激素转运蛋白(transcortin,corticosteroid binding globulin,CBG)结合,CBG在血浆中含量少,虽亲和力大(3 × 10 - 7mol/L)但结合容量仍小。另有15%与白蛋白结合,其血浆含量高,结合量大。CBG在肝脏中合成,雌激素可促进其合成,妊娠期间或雌激素治疗时,血中CBG浓度增高而游离的氢化可的松减少,但通过反馈调节,可使游离型者恢复正常水平。肝、肾疾病时CBG合成减少,可使游离型增多。与肝微粒体酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠等合用时需加大糖皮质激素的用量。
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