[治疗]托瑞米芬 Toremifene

本品是一个选择性的雌激素受体调节剂(SERM),竞争性结合雌激素受体，抑制雌激素受体阳性的乳腺癌生长托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞质内雌激素受体相结合，阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素作用并且引起同样的肿瘤，这些发现对托瑞米芬应用在人的安全性意义不大，因为托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统,对该酶系统有抑制作用的药物例如酮康唑及类似的抗真菌药、红霉素、三乙酰竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。