异烟肼主要在肝脏经乙酰化代谢而失活。凡能影响该酶活性的药物,与异烟肼联用时,均可影响异烟肼的代谢,使其作用增强、减弱或毒性增强。但近来国内有人通过实验发现,利福平与异烟肼联用1~30天,利福平对异烟肼乙酰化代谢无明显影响,说明利福平的酶促作用在短时间内不能抵消异烟肼本身的酶抑作用,两者联用所产生的肝毒性增强是各自肝毒性相加的结果,并非利福平的酶促作用所致。其他:异烟肼分子中的肼基(‐NHNH2)在胃肠道中遇含Ca2+、Al3+、Fe2+、Mg2+等金属离子的药物时,这些金属离子能与异烟肼形成难以吸收的螯合物,使各自的疗效降低。故异烟肼不宜与上述药物联用。
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