硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate)化学名称为:1,4:3,6‐二脱水D‐山梨醇二硝酸酯,其主要的药理作用为松弛血管平滑肌。硝酸异山梨酯在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),ISMN释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(c GMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。它主要经肝脏代谢为5‐单硝酸异山梨酯(75%~85%)和2‐单硝酸异山梨酯(15%~25%)。此两种代谢物均有生物活性,特别是5‐单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2‐单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。
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