[治疗]四、药代动力学特点

安非他酮可被肠道迅速吸收。缓释剂型安非他酮的血浓度峰值比一次给予快速释放剂型要低50%，比多次给予快速释放剂型要低15%，有关的AUC值也十分相似。安非他酮在肝脏内被广泛代谢，仅约1%的药物原形从尿液排出，羟基安非他酮是安非他酮的主要代谢产物，通过细胞色素P450酶系统特别是2B6酶的羟化形成。虽然对具有治疗作用的安非他酮及其代谢产物的血浓度进行检测似乎没有必要，但因一种药物水平与抗抑郁作用之间可能存在曲线关系，所以一些研究者支持对安非他酮及其代谢产物的血浓度进行监测，特别是一部分特殊人群如老年人。还有些研究发现，安非他酮的血浓度小于30ng／ml时即具有抗抑郁作用，而有效血浓度可达100ng／ml。