该类药物阻断拟交感胺类对心肌β受体的刺激作用,减慢安静和运动时心率,减低心肌收缩力和氧耗量,从而缓解心绞痛的发作。本类药物因负性肌力和频率作用,使心室射血时间延长,心室容积增加,会增加心肌耗氧量,但其净效应仍降低心肌耗氧量。