美沙酮口服吸收迅速,30分钟后即可在血中测到,约4小时内达高峰。血浆蛋白结合率87%~90%。其生物利用度为90%,胃肠道给药于3小时达峰浓度,峰浓度能维持2~6小时。口服后能有效地抑制戒断症状24~32小时。