化学修饰可改变蛋白质和多肽类药物分子的结构和特性。如消除免疫原性和免疫反应性,延长在体内的滞留时间,影响药物分子的清除率和与受体间的相互作用,提高药效和增大药物分子的稳定性等。而主链结构的改变包括改变、删除、插入单个氨基酸,甚至插入较长一段氨基酸序列片段和环化等。