作用于免疫系统的药物始于免疫抑制剂,1960年首次报道6‐巯基嘌呤延长犬移植肾的存活时间。随着对自身免疫性疾病发病机制认识的深化,免疫抑制剂亦试用于治疗自身免疫性疾病。近年来,他克莫司、西罗莫司及麦考酚吗乙酯等新药的研制成功,使免疫抑制剂的发展步入了一个新的阶段。