灵芝的抗肿瘤作用及其机制是目前学术界令人瞩目的研究、开发课题。灵芝及其有效成分如多糖肽、灵芝三萜类、灵芝蛋白等具有多靶点抗肿瘤作用,如促进肿瘤坏死因子(TNF)和干扰素(IFN)的表达以及增强它们的作用。翻转多药耐药的肿瘤细胞对化疗药的耐药性以及灵芝对放化疗损伤的保护作用等,可解释其疗效机制。