大多数短效口服避孕药系由孕激素和雌激素配伍组成,主要作用是抑制排卵。第一代孕激素有炔诺酮、甲地孕酮。这些孕激素与炔雌醇组成各种复方制剂。除较大剂量炔诺酮、甲地孕酮、甲炔诺酮等用作探亲避孕药外,还有醋炔酮肟、醋炔醚(甲醚抗孕丸、氯醚避孕丸)、三烯高诺酮、双炔失碳酯亦已应用。