进入乳汁的药物浓度与用药剂量、药物的蛋白结合率、分子量、pH、脂溶性、解离度以及乳妇的肾功能有关。药物蛋白结合率越低,乳汁中药物浓度越高。碱性药物易进入乳汁。乳妇肾功能损害时,可致血浆和乳汁中药物浓度升高。而乳汁中的药物能否对乳儿产生不良影响则取决于药物在乳汁中的浓度、乳儿的饮乳量、乳儿对药物的清除能力。