醛固酮留钠排钾的作用机制主要是通过与远曲肾小管上皮细胞内特殊受体(醛固酮结合蛋白)相结合,促进远曲肾小管对钠离子的重吸收,并使远曲肾小管中钾离子大量分泌入尿中。醛固酮的分泌主要受血管紧张素Ⅱ的调节,当肾血流量不足或血中钠离子浓度下降时、血中血管紧张素升高,促使肾上腺皮质分泌盐皮质激素(醛固酮)。