人类疟疾病是由疟原虫所致。引起人类疟疾的疟原虫有4种:即间日疟原虫、蛋形疟原虫(引起间日疟,都是48小时发作1次)、三日疟原虫(引起三日疟,72小时发作1次)及恶性疟原虫(引起恶性疟,每48小时发作1次或呈弛张热)。各种抗疟药通过影响疟原虫生活史的不同发育阶段发挥抗疟作用。