ET是由ET的前体原(preproET,PPET)经内肽酶水解成ET前体,然后在内皮素转换酶的作用下进一步水解为成熟的ET,其分子量为2.4kD。ET的分子结构中均含有两个二硫键,C末端及其环状结构是维持ET活性的关键结构。大鼠肾脏含一种酸性金属蛋白酶,能快速有效地水解ET‐1,灭活血液和组织ET。