受体药理学研究有助于阐明受体配体的相互作用、作用过程、所产生的效应以及调节机制,是了解中枢神经系统的调节机制、疾病发病机制、毒物或药物的药理作用的重要手段之一。受体药理学研究已经成为神经科学和药物开发中的一项重要手段,是受体特异性药物分子设计的依据和这类药物活性筛选的基本模型。受体药理学研究方法也可用于测定生物样本或不同组织中内源性物质和药物的浓度。