肿瘤患者使用的镇痛药主要作用于中枢神经系统。大多数镇痛药属于阿片类生物碱,如吗啡及可卡因等,也有一些是其同类人工合成品,如哌替啶、美沙酮、喷他佐辛等。多数镇痛药连续应用可致依赖(成瘾)性,故亦称成瘾性镇痛药,不宜长期应用。产生镇痛作用是通过抑制前列腺素(PG)合成而产生的结果。