利尿药主要用于治疗水肿性疾病,或与降压药合用治疗高血压。在某些经过肾脏排泄的药物或食物中毒时,该类药物能促使这些物质的排泄。主要作用于近曲小管的利尿药,如乙酰唑胺、双氯非那胺等为碳酸酐酶抑制剂,能阻止肾近曲小管和其他部位对碳酸氢钠的重吸收,而对远曲小管无作用,故利尿作用较弱,目前主要用于治疗青光眼以及降低眼压。